二甲双胍有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平，格列美脲片，适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
二甲双胍对肾脏的影响较大。由于二甲双胍在体内经过肾脏排泄，因此当患者如果出现肾功能不全的时候，患者体内容易发生二甲双胍和乳酸的蓄积，增加乳酸酸中毒的风险。
二甲双胍副作用不大，胃肠道反应，部分患者服用二甲双胍后可能出现上腹部不适、恶心。肝、肾毒性，出现在少数患者中，肝、肾功能不全的患者中禁止使用二甲双胍。最后还有乳酸酸中毒和药物过敏。
长期服用可以引起吸收不良，减少维生素B12在肠道的吸收，时间较长，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血。还有的会出现消化道症状，比如恶心，呕吐，腹泻等，有时会出现乏力，头晕，皮疹等症状，极少一部分可以出现乳酸性酸中毒。
同时服用可能会增强或者减弱格列美脲的降糖作用，应在医生知情或者指导下服用药物，低血糖建议减少降糖药用量，如果是早餐后血糖低，就改格列美脲为半片、并监测血糖。
格列美脲片能长期吃。格列美脲是一种口服降糖药物，属于长效磺脲类胰岛素促泌剂，它的作用机制是通过与细胞膜上的特定受体结合，刺激B细胞分泌胰岛素，从而达到降糖作用。常与双胍类降糖药物联合，用于治疗有一定胰岛功能的2型糖尿病。
