二甲双胍有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平，格列美脲片，适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
二甲双胍格列吡嗪片的功效与作用是改善2型糖尿病患者的血糖控制，刺激胰腺中胰岛素的释放，进而降低血糖。主要功效与作用就是降低血糖值，对机体内血糖值起到一个调控的作用。
格列美脲口腔崩解片具有抑制肝葡萄糖合成、促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取及促进胰岛素分泌的作用。适用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。
二甲双胍属于胰岛素增效剂，主要通过增加胰岛素的利用，增加外周组织对葡萄糖的利用，减少肝糖的释放而起到降低的血糖的作用。格列本脲属于磺脲类药物，主要是可以作用于胰岛细胞，增加胰岛素的分泌发挥降糖作用。
减少肝脏葡萄糖的输出，抑制肝脏产生葡萄糖，增加外周组织葡萄糖的利用，改善胰岛素抵抗，减少肠道葡萄糖的吸收，改善细胞膜葡萄糖转运，增加胰岛素受体的数量和亲和力。
二甲双胍对肾脏的影响较大。由于二甲双胍在体内经过肾脏排泄，因此当患者如果出现肾功能不全的时候，患者体内容易发生二甲双胍和乳酸的蓄积，增加乳酸酸中毒的风险。