通过减少肾单位中不同部位对Na+的重吸收，从而增加尿钠和水的排出。根据减少钠重吸收的部位不同，利尿剂通常分为四大类即袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂和作用于近端小管的利尿剂。
这种药物主要是促进体内的液体排出体外。同时也有一定的副作用。比如可出现乏力，低血钾症，头晕，头痛。极少可出现过敏反应包括皮疹，间质性肾炎，甚至心脏骤停，视觉模糊，也可造成肝功能损害，再生障碍性贫血，血小板减少性紫癜。
一般情况下，利尿剂是神经外科比较常用的药物，但是服用利尿剂容易出现利尿剂的“心脏毒性”等副作用。具体内容如下：
各种利尿剂大约减少血钾0.5mmol/L,有些病人可维持血钾在正常范围，但有10-15%的病人血钾可降至小于3.5mmol/L，有些病人即使血钾正常，但整个体内处于缺钾状态。此外，氢氯噻嗪可使空腹血糖增加，糖耐量下降并增加高血压病人的胰岛素抵抗。
滤过性、渗透性、碳酸酐酶抑制剂、亨利拌、噻嗪类、保钾等。各种分类大约减少血钾0.5mmol／l，有些病人可维持血钾在正常范围，但有10-15%的病人血钾可降至小于3.5mmol/l，有些病人即使血钾正常，但整个体内处于缺钾状态，也可在应激反应时钾进入细胞内发生低血钾，可增加应激反应心肌缺血导致的恶性室性心律失常。
利尿剂根据作用部位不同，可以分为强效利尿剂、中效利尿剂以及低效的利尿剂。其中强效的利尿剂，是指呋塞米等作用于髓袢升支粗段的药物。中效的利尿剂是指噻嗪类的利尿剂，噻嗪类的利尿剂主要作用于髓袢升支的壁厚段。低效的利尿剂，常指的是保钾利尿剂，这类的利尿剂具有保钾利尿的作用。