那格列奈片通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。瑞格列奈片与胰岛细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
格列喹酮格列美脲作用特点是90%从肝脏排出，自肾脏排出的比例不足5%，而且作用温和，很少引起低血糖。是唯一的一种基本上不从肾脏排出的磺脲药类降糖药，糖适平口服后吸收快而且完全。
瑞格列奈片用量初始剂量为0.5—1mg，每日3次，最大剂量一天16mg。不良反应有低血糖、过敏反应、皮疹或肝酶轻度升高等。瑞格列奈片的主要功效是治疗2型糖尿病，通过刺激胰岛素的分泌的达到降糖的目的。
格列齐特可以长期吃，格列齐特片主要成份为格列齐特，为白色片。使用中需要注意2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应改用胰岛素治疗。而且使用格列齐特片剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。
副作用有会出现有焦虑，头晕，出汗，震颤，饥饿和注意不集中。还会出现腹痛，腹泻跟胃肠道的反应，还会出现皮肤瘙痒，皮疹，荨麻疹，还会使一些心血管的疾病风险增加或者是便秘，呕吐。
可提高外周组织对胰岛素的敏感性，发挥降血糖的作用，主要的外周靶组织是肝脏、脂肪和肌肉组织。用于生活方式干预后血糖仍然控制欠佳的2型糖尿病，可以和二甲双胍或磺脲类药物联合使用。
