利福喷丁和利福平有什么不一样

指导意见：※异烟肼※异烟肼（isoniazidINH雷米封rimifon）是治疗结核病的主要药物它的发明使结核病的治疗起了根本性的变化该药1952年开始用于临床目前仍然是最有效的抗结核病药物之一【体内过程】口服吸收快而完全1～2h血药浓度达高峰其穿透力强可广泛分布于全身组织细胞和体液中在脑脊液、胸水、腹水、胆汁、关节腔、干酪样病灶及淋巴结中都可达到一定浓度且易通过血脑屏障异烟肼大部分在肝脏内代谢成无效的乙酰异结第四十一章抗结核病药及抗麻风病药●453烟肼和异烟酸代谢产物及少量原型药物由肾脏排出异烟肼在肝内乙酰化速度受遗传基因影响有明显的种族和个体差异分为快代谢型（t1/2平均为70min）和慢代谢型（t1/2约3h）慢代谢型者肝中乙酰化转移酶含量偏低临床用药时应注意调整给药方案【药理作用】异烟肼能选择性作用于结核分枝杆菌对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大的杀灭作用对静止期结核杆菌有抑制作用因其穿透性强能渗透入吞噬细胞对细胞内外的结核杆菌均有作用所以称为全效杀菌药分枝菌酸是结核分枝杆菌所特有的重要成分异烟肼抗菌作用机制可能是抑制结核菌菌壁分枝菌酸（mycolicacid）的合成从而使细胞丧失多种能力而死亡异烟肼还能与结核菌菌体辅酶结合起到干扰脱氧核糖核酸和核糖核酸合成的作用而且对代谢活力强的结核菌作用更强单用时容易产生抗药性与其他抗结核药合用无交叉耐药性所以临床常联合用药【临床应用】异烟肼是抗结核病的首选药之一对早期轻症肺结核或预防用药时可单用规范化治疗时必须与其他一线抗结核药合用；对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量延长疗程必要时静脉滴注给药【不良反应】异烟肼的口服安全性很高副作用很少1．神经系统常见反应为周围神经炎表现为四肢乏力、反射迟钝、麻木、手指、脚趾疼痛、步态不稳等；过量时可引起中枢神经系统毒性出现头痛、头晕、惊厥、精神错乱偶尔可见中毒性脑病或中毒性精神病发生原因可能是异烟肼与维生素B6结构相似使维生素B6排泄增加而致体内缺乏所致同服维生素B6可以防治该不良反应的发生癫痫或精神病患者慎用该药2．肝脏毒性异烟肼可损伤肝细胞引起转氨酶升高、食欲减退、腹胀及黄疸等严重者可出现肝小叶坏死甚至死亡肝毒性可能与异烟肼的乙酰化代谢过程有关用药期间应定期检查肝功能肝功能不良者慎用3．其他可致过敏反应如药热、皮疹；偶尔可引起粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等；用药期间也可能产生脉管炎及关节炎综合征※利福平※利福平（rifampicin甲哌利福霉素rifampinRFP）是人工半合成的利福霉素的衍生454●药理学物为橘红色结晶性粉末具有高效低毒、口服方便等优点【体内过程】口服吸收迅速而完全2～4h血药浓度达峰值但个体差异很大食物可减少其吸收所以应空腹服药吸收后分布于全身各组织穿透力强能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内脑膜炎时脑脊液中浓度可达有效抗菌浓度该药主要在肝内代谢成去乙酰基利福平其抑菌作用为利福平的1/8～1/10重复口服利福平可诱导肝药酶加快自身及其他药物的代谢主要从胆汁排泄形成肝肠循环原型药物及代谢产物经粪便和尿液排泄因药物及其代谢产物是橘红色患者的尿、粪、泪液、痰等均可染成橘红色【药理作用】利福平具有广谱抗菌作用对繁殖期和静止期的细菌均有作用对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药金黄色葡萄球菌有强大抗菌作用对革兰阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等以及沙眼衣原体和某些病毒也有抑制作用低浓度抑菌高浓度杀菌且由于穿透力强对细胞内、外的结核杆菌均有作用抗结核效力与异烟肼相近而较链霉素强结核杆菌对利福平易产生耐药性所以不宜单用与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用并能延缓耐药性的产生利福平的抗菌作用机制是特异性抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶阻碍mRNA合成而对动物细胞的RNA多聚酶则无影响【临床应用】利福平是目前治疗结核病最有效的药物之一用于治疗各种结核病单用易产生耐药性常与其他抗结核药合用与异烟肼合用于重症患者的初治效果最好与乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用对复治患者的治疗效果也佳也可用于治疗麻风病和耐药金黄色葡萄球菌及其他敏感细菌所致的感染局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎的治疗【不良反应】1．胃肠道反应常见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻2．肝脏损害少数患者出现黄疸、肝肿大有肝病、嗜酒者及老年患者或与异烟肼合用时较易发生3．过敏反应如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于间歇疗法出现过敏反应时需停药第四十一章抗结核病药及抗麻风病药●4554．流感综合征大剂量间隔使用时偶尔会出现表现为发热、寒战、头痛、嗜睡、肌肉酸痛等类似感冒样症状【应用注意】利福平可激活肝微粒体酶加速皮质激素和雌激素等的代谢因而它能降低肾上腺皮质激素、口服避孕药、双香豆素和甲苯磺丁脲等的作用动物实验证实该药有致畸胎作用妊娠早期（前3个月）禁用肝功能不良者、老年人、幼儿、嗜酒者慎用