二甲双胍有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平，格列美脲片，适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
二甲双胍对肾脏的影响较大。由于二甲双胍在体内经过肾脏排泄，因此当患者如果出现肾功能不全的时候，患者体内容易发生二甲双胍和乳酸的蓄积，增加乳酸酸中毒的风险。
同时服用可能会增强或者减弱格列美脲的降糖作用，应在医生知情或者指导下服用药物，低血糖建议减少降糖药用量，如果是早餐后血糖低，就改格列美脲为半片、并监测血糖。
二甲双胍和格列齐特是可以一起吃的。格列齐特属于磺脲类降血糖药物，二甲双胍属于双胍类降血糖药物，两者合用有协同作用。平时还应该注意限制糖的摄入，主食及含糖量高的食物。
两种药物的有效成分都是二甲双胍，但二者剂型不同，前者是普通片剂，需要没天服3次，副作用较大。后者是做成了缓释片剂型，每天只需服一次，副作用相对小一些。二者价格不同，前者非常便宜，后者相对要贵一些。
常用的二甲双胍的剂量为一片250mg，一片500mg，一片850mg。通常起始剂量为每日两次，每次0.25g，餐前服用；约一周后如病情控制不佳，可加至一日三次，每次0.25g，逐渐加至总量为2.0g，最大剂量不能超过2.0g，否则会容易发生乳酸性酸中毒。
