二甲双胍格列吡嗪片的功效与作用是改善2型糖尿病患者的血糖控制，刺激胰腺中胰岛素的释放，进而降低血糖。主要功效与作用就是降低血糖值，对机体内血糖值起到一个调控的作用。
二甲双胍有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平，格列美脲片，适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
减少肝脏葡萄糖的输出，抑制肝脏产生葡萄糖，增加外周组织葡萄糖的利用，改善胰岛素抵抗，减少肠道葡萄糖的吸收，改善细胞膜葡萄糖转运，增加胰岛素受体的数量和亲和力。
二甲双胍属于胰岛素增效剂，主要通过增加胰岛素的利用，增加外周组织对葡萄糖的利用，减少肝糖的释放而起到降低的血糖的作用。格列本脲属于磺脲类药物，主要是可以作用于胰岛细胞，增加胰岛素的分泌发挥降糖作用。
具有通过抑制糖原异生和糖原分解，减少肝脏葡萄糖的输出而降低血糖。提高外周组织葡萄糖的运转能力，以促进对葡萄糖的摄取和利用，同时降低体重，改善胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，从而起到降糖的作用。
用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血的人，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。本品为白色结晶性粉末；无臭。本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶。