二甲双胍有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平，格列美脲片，适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
二甲双胍对肾脏的影响较大。由于二甲双胍在体内经过肾脏排泄，因此当患者如果出现肾功能不全的时候，患者体内容易发生二甲双胍和乳酸的蓄积，增加乳酸酸中毒的风险。
同时服用可能会增强或者减弱格列美脲的降糖作用，应在医生知情或者指导下服用药物，低血糖建议减少降糖药用量，如果是早餐后血糖低，就改格列美脲为半片、并监测血糖。
二甲双胍可以和拜糖平可以同时吃。二甲双胍和拜糖平属于临床常用的口服降糖药物，也是口服降糖药物联合应用的基础药物。二甲双胍与拜糖平联合应用，不会发生严重的低血糖，尤其是在低血糖高危人群中，联合使用更为安全，但是二甲双胍与拜糖平合用时需要注意胃肠道反应。
二甲双胍和格列齐特是可以一起吃的。格列齐特属于磺脲类降血糖药物，二甲双胍属于双胍类降血糖药物，两者合用有协同作用。平时还应该注意限制糖的摄入，主食及含糖量高的食物。
二甲双胍格列吡嗪片有二甲双胍250毫克和格列吡嗪2.5毫克组成，用于治疗2型糖尿病。本病二甲双胍能增加胰岛素的敏感性，格列吡嗪促使胰岛素分泌共同降低血糖，搭配合理，效果良好。比单纯的二甲双胍和格列吡嗪，少服数量，更容易让病人接受。不良反应有恶心呕吐，腹痛腹泻，不适合1型糖尿病患者。服药期间，注意控制饮食与运动。