药物性肝损伤导致转氨酶明显升高时，首先应当停止服用该药物，同时应用保肝药物进行治疗，还应当注意给予能量支持，卧床休息。如果出现爆发性肝衰竭，还有那积极防治并发症，如消化道出血、肝性脑病等，必要时积极应用人工肝进行治疗。如果有条件还可以考虑施行肝移植。
药物性肝损伤确诊后应该立即停用与肝损害有关的或可疑的药物，并注意观察在几天内病情是否得以改善，但也有一些在停药后几周内病情仍会继续加重并需要数月的时间才能康复，因人而异，不用过于担心，平时应卧床休息减少活动给予足够的热量与蛋白质、维生素类饮食不佳者静脉输注葡萄糖加速药物的排泄。
具体根据什么药物，肝功能情况，在黄疸出现两天，会出现乏力，恶心，呕吐，上腹不适等症状。确诊与药物有关，就要立即停用一切药物。多数停药以后就能完全恢复。可以根据临床情况适当选择抗炎保肝的药物进行治疗。别人要休息好，定期到医院复查。
药物性肝损伤，顾名思义就是由药物引起的肝脏损伤。从广义的角度看，可能引起肝损伤的药物包括所有的化学合成药(俗称西药)、中药、草药和各种保健品及膳食补充剂等。药物性肝损伤通常分为两种：一种是固有型的，由药物本身或其代谢产物直接引起的肝损伤，应用剂量越大，肝损伤也越重。另一种是特异质型的药物性肝损伤，目前临床上的药物性肝损伤大多数都是特异质型的。
对于药物性肝损伤的患者，应立即停止服用引起肝损伤的药物或是其他有药效成分的食物摄入。在治疗药物性肝损伤时，可以根据具体情况采用干细胞保护剂来保护人体干细胞功能，促使其肝脏自我修复。必要时也需要运用一些保肝降酶的药物来治疗。
例如葵花护肝片，该药由六种中药材组方制成，具有疏肝理气、健脾消食的功效，可以修复肝细胞，降低转氨酶，治疗各种慢性肝损伤，同时还有较好的护肝效果。另外，患者也可通过支持疗法，以高蛋白高热量饮食为主，根据药物性质给予特异性解毒剂治疗。
易造成药物性肝损伤药物有：
1.抗菌素，如喹诺酮类，青霉素类，头孢菌素类；
2.消炎镇痛退热类药物及阿司匹林等抗血小板聚集药物；
3.抗结核类药物：导致直接性肝脏毒性已经得到确认，导致肝脏损伤发生率很高。会诱发黄疸性肝炎，肝硬化乃至肝衰竭；
4.新型药物：比如降血脂用他汀类药物和抗肿瘤用；
5.其它：一些保健品，一些中药，比如土三七。
