阿魏酸钠是非肽类内皮素受体拮抗剂，可拮抗内皮素引起的血管收缩，升压及血管平滑肌细胞增殖，减轻血管内皮的损伤。可以增加一氧化氮的合成，松弛血管平滑肌。还可以抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学的特征。同时，还可以抑制胆固醇的合成，降低血脂，清除自由基，防止脂质过氧化损伤。
阿魏酸钠注射液有扩张血管、降低血脂、改善小动脉痉挛的作用。动脉硬化一般跟平时贪吃油腻食物有关，本品降低血脂后可以逐渐恢复血管弹性，以增加心肌血流量，就可以改善心肌缺血症状。主要用于治疗缺血性心脑血管疾病导致的胸闷、气短、心前区疼痛、头晕、头痛等症状。
用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症的辅助治疗，亦可用于偏头疼、血管性头疼的治疗。是一种治疗偏头痛的有效新药。其疗效快，对轻、中、重各型患者均有效，是治疗偏头痛的治本药物。
阿魏酸钠主要用来治疗心脑血管缺血导致的胸闷，气短，心前区疼痛或头晕、头痛等症状。一般的治疗是控制高血压和高血脂，还可以抑制血小板聚集、抗凝血、改善血液流变学的特征。必要时可以配合服用扩张脑部血管的药物，可以增加一氧化氮的合成，松弛血管平滑肌。
动物研究结果显示阿魏酸钠能抑制丙二醛及血栓毒B2的产生，减轻心肌水肿及乳酸脱氢酶的释放，并能促进6-酮-前列腺F1α的产生，具有抗血小板聚集，舒张血管及心肌保护作用。
阿魏酸哌嗪片适用于各类伴有镜下血尿和高凝状态的肾小球疾病，如肾炎、慢性肾炎、肾病综合症、早期尿毒症以及冠心病、脑梗塞、脉管炎等的辅助治疗。中成药是以中草药为原料，经制剂加工制成各种不同剂型的中药制品，包括丸、散、膏、丹各种剂型。