主要的副作用是镇静作用和抗胆碱作用，临床上表现为嗜睡、口干、眼干，少部分人有大便干结，小便困难等症状。可能引起口眼鼻干燥，也会加重前列腺炎引起的排尿困难，加重青光眼，甚至引起肥胖等副作用。
不良反应轻微且多可自我修复，所以可以长期使用。是治疗过敏性疾病的药物，主要治疗荨麻疹及过敏性鼻炎和湿疹、皮炎、皮肤瘙痒的情况的，主要的副作用是引起困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动等。
盐酸左西替利嗪片可以长期口服。左旋西替利嗪作用化学键不相同，治疗效果不一样，单一使用疗效可能会差一些，可以配合其他不是同类的第二代的抗组胺的药物一起口服，控制症状以后再慢慢减量。
口服盐酸左西替利嗪片不能饮酒。盐酸左西替利嗪片是皮肤科常用药物，可以用来治疗荨麻疹、过敏性皮炎等疾病。口服盐酸左西替利嗪片以后，需要经过肝脏代谢。如果口服药物以后饮酒会影响药物在肝脏的代谢过程，严重者会危害的肝功能。
盐酸左西替利嗪片哺乳期不能吃。
通常情况下，在哺乳期间不能服用盐酸左西替利嗪片，因为该药可以通过乳汁的排泄和新陈代谢，从而对宝宝产生不良的作用。孕妇在哺乳期有过敏性的症状，可以服用一些口服的葡萄糖酸钙胶囊和维生素c片。服用了盐酸左西替利嗪片之后要推迟哺乳，至少要停止48个钟头，48个钟头之后要将胸部放空，才能继续哺乳。
从临床角度来讲，哺乳期不能服用左西替利嗪片这类药物的。
在女性哺乳期的时候，由于药物可从乳汁中排出，若被宝宝吮吸可给宝宝带来不利影响，如可引起困倦口干舌燥，或头疼无力。因此哺乳期不能使用此药。如因出现相应症状须用此药治疗时，宜停止哺乳，可人工喂养一段时间。临床症状改善后停药三天后，考虑再次母乳喂养。