二甲双胍可减少肝糖产生，降低肠对糖吸收，并且可通过增加外周糖摄取和利用提高胰岛素敏感性。主要用于饮食控制和体育锻炼治疗无效的二型糖尿病人，特别是肥胖的二型糖尿病。与胰岛素合用，可以减少胰岛素的剂量，减少低血糖反应。还可以与磺脲类的降糖药物共同应用，起到协同作用。
长期服用可以引起吸收不良，减少维生素B12在肠道的吸收，时间较长，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血。还有的会出现消化道症状，比如恶心，呕吐，腹泻等，有时会出现乏力，头晕，皮疹等症状，极少一部分可以出现乳酸性酸中毒。
二甲双胍表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。可在不同程度上减轻以上的不良反应。有时会有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹的情况。目前没有好的替代药物，当出现胃肠道反应时，可以先观察看看。
二甲双胍副作用不大，胃肠道反应，部分患者服用二甲双胍后可能出现上腹部不适、恶心。肝、肾毒性，出现在少数患者中，肝、肾功能不全的患者中禁止使用二甲双胍。最后还有乳酸酸中毒和药物过敏。
二甲双胍最主要的副作用是消化道反应，常见的是恶心、呕吐、腹泻、腹痛，甚至部分出现胃酸增多等，此类副作用通过合理的剂量选择，可以避免发生。缺氧性疾病或心衰应用二甲双胍可诱发乳酸性酸中毒，应避免应用。
二甲双胍除了降糖之外，还有其他的心血管获益，还有抗肿瘤、治疗多囊卵巢综合症等的方面，禁忌证说有心肺功能不好、肝肾功能不好，一定要小心了，如果说肾功能中肌酐都比较增高了，还在用二甲双胍，会产生对肾脏的继续损害。
