二甲双胍的主要作用，是通过抑制肝脏葡萄糖输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖。可改善血脂谱、增加纤溶系统活性、降低血小板聚集。
糖尿病胰岛素二甲双胍有用的。
二甲双胍注射对糖尿病患者有治疗作用，但是否有必然要根据患者的病情来判断。通常，在诊断糖尿病之初应使用胰岛素治疗，这有助于胰岛功能得到缓解。以后患者的治疗会相对简单，患者的预后也会不一样。有时候，二甲双胍胰岛素治疗是患者生活的需要。如果不使用，容易出现糖尿病酮症酸中毒和高渗状态。另外，如果血糖比较高，单用口服降压药效果比较差，应该使用二甲双胍胰岛素进行治疗。
二甲双胍副作用不大，胃肠道反应，部分患者服用二甲双胍后可能出现上腹部不适、恶心。肝、肾毒性，出现在少数患者中，肝、肾功能不全的患者中禁止使用二甲双胍。最后还有乳酸酸中毒和药物过敏。
如果是服阿卡波糖降血糖的效果不好服二甲双胍的降糖效果好，也可以阿卡波糖和二甲双胍一起服用。或加服格列喹酮片降血糖治疗。也可以配合从饮食上的控制来调理的，控制饮食是要控制主食的，是要控制淀粉类的及高热量的食物的，饮食以清淡为主，多吃蔬菜，或少吃多餐是会把血糖给控制好的。
吃多了会造成低血糖现象，二甲双胍属于经典降糖药物的一种，二甲双胍降糖的主要机制，一方面可以抑制肝脏葡萄糖的输出，也就是抑制糖原分解以及糖异生，另一方面，二甲双胍可以增加外周组织对葡萄糖的利用。
