可抑制肝糖原输出，同时增加外周组织对葡萄糖的利用，从而达到控制血糖的目的，二甲双胍是不依赖胰岛细胞功能的，所以可以用于1型糖尿病和2型糖尿病，尤其适用于体重肥胖的2型糖尿病。
可抑制肝葡萄糖的输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用来降低血糖。主要适用于2型糖尿病的一线用药，特别是伴有肥胖、超重、高胰岛素血症者。
长期服用可以引起吸收不良，减少维生素B12在肠道的吸收，时间较长，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血。还有的会出现消化道症状，比如恶心，呕吐，腹泻等，有时会出现乏力，头晕，皮疹等症状，极少一部分可以出现乳酸性酸中毒，比如呕吐，腹痛，过度换气，神志障碍，需要监测血乳酸浓度了解病情，但需要与酮症酸中毒、水杨酸中毒、尿毒症等鉴别。
二甲双胍在应用过程中有以下副作用。
1.肝功能的影响：部分患者服用二甲双胍后色氨酸可能会升高，但这种情况下存在个体差异，发生率不高。糖尿病患者建议，开始服用二甲双胍时，应定期检查肝功能。
2.消化道影响：可能是患者的临床表现、恶心、呕吐、胃痛和食欲不振。
3.乳酸中毒：患者在缺氧状态下服用二甲双胍，容易发生乳酸中毒，常见于打鼾、严重感染、心力衰竭患者。这种患者的身体通常处于相对缺氧的状态，所以使用二甲双胍时必须注意。
4.服用二甲双胍会影响维生素吸收，导致B族维生素缺乏。
二甲双胍的常见副作用是可引起明显的消化道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，以及口中金属味，有时还可能导致疲倦、乏力、头晕、皮疹等，另外，长期服用二。甲双胍，可能影响维生素B12的吸收，从而导致巨幼红细胞性贫血。
二甲双胍格列本脲胶囊是复合制剂，每粒含格列本脲1.25mg，盐酸二甲双胍250mg。降血糖效果是不错的，但针对于每个人要看疾病严重程度、能不能配合饮食控制、积极运动锻炼等综合判断，监测血糖。根据血糖水平调节用药。
