二甲双胍有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平，格列美脲片，适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
二甲双胍对肾脏的影响较大。由于二甲双胍在体内经过肾脏排泄，因此当患者如果出现肾功能不全的时候，患者体内容易发生二甲双胍和乳酸的蓄积，增加乳酸酸中毒的风险。
同时服用可能会增强或者减弱格列美脲的降糖作用，应在医生知情或者指导下服用药物，低血糖建议减少降糖药用量，如果是早餐后血糖低，就改格列美脲为半片、并监测血糖。
格列美脲都是早上餐前口服，控制空腹及餐前血糖，晚上口服也可以，但是一定要监测睡前血糖，避免引起夜间低血糖。因为夜间对低血糖的感知阈值下降，如果再加用长效的磺脲类药物，容易导致严重的低血糖。而且建议小剂量的晚餐前口服。
二甲双胍为良好降糖药，特别适用于肥胖二型糖尿病病人，为首选用药，由于这类群体使用二甲双胍会导致体重减轻，但正常人不推荐二甲双胍来减肥。
由于一些研究显示，一定要做到每日1000毫克以上剂量，才能起到减肥的作用。所以二甲双胍在治疗肥胖症时需要根据不同体质和个体差异来选择用药方案，如果使用过量就可能导致严重不良反应。大幅度加大用量，其副作用亦随之加大。
二甲双胍格列吡嗪片有二甲双胍250毫克和格列吡嗪2.5毫克组成，用于治疗2型糖尿病。本病二甲双胍能增加胰岛素的敏感性，格列吡嗪促使胰岛素分泌共同降低血糖，搭配合理，效果良好。比单纯的二甲双胍和格列吡嗪，少服数量，更容易让病人接受。不良反应有恶心呕吐，腹痛腹泻，不适合1型糖尿病患者。服药期间，注意控制饮食与运动。
