是第一个，也是唯一一个胆固醇吸收抑制剂，通过选择性的抑制小肠胆固醇转运蛋白，可以有效的减少肠道内胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏的胆固醇储存量。
依折麦布片的副作用是出现肝功能异常，表现为谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高。可出现一些胃肠道反应，表现为腹痛、腹泻、腹部胀气、胃食道返流等。还可出现关节疼痛、颈部疼痛、肌肉痉挛等症状。
依折麦布片能降血脂。依折麦布片是胆固醇吸收抑制剂，属于治疗高脂血症的药物。轻度的高脂血症可以通过饮食、运动、控制体重等方式治疗，生活方式调整控制不好的高脂血症就需要药物干预。
依折麦布片与他汀类联合应用的副作用：头痛、乏力；腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心；ALT升高、AST升高；肌痛。对本品过敏者请慎服，如需服用请依照医生吩咐正确服用。患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等，这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药。
部分病人可表现为上腹部不适感，恶心、呕吐、胃部烧灼感，经胃镜检查可发现慢性浅表性胃炎、胃部糜烂灶等。用药期间，可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高的现象。
依折麦布可以长期用，属于降脂药物，通过抑制胆固醇的吸收而起作用，需要长期服用。高脂血症发病随年龄逐渐增加，而且多数是不能治愈的，停用降脂药往往会恢复服药前的状态。治疗高脂血症的目的是预防动脉硬化类疾病的发生，而高脂血症导致动脉硬化是漫长的过程。