氨甲环酸主要具有止血、抗过敏、消炎的作用，用于像治疗出血性的疾病，可以用于止血，也可以用于治疗遗传性的血管神经性水肿，但是如果正在服用凝血酶药物，不能服用氨甲环酸，同时服用可能会导致血栓的形成。
这种药物的作用主要是抗纤溶酶、止血的。通常用于发生在全身的纤溶亢进导致的出血，像白血病、再生不良性贫血、紫癜等。也可用于局部的纤溶亢进所导致的出血，如常见的脑出血、肺出血、鼻出血等。
氨甲环酸主要抑制纤维溶解，抑制纤溶系统亢进所致的出血，它对于中枢神经系统的出血，如蛛网膜下腔出血，颅内动脉瘤的出血，以及体内的肝功能损伤引起的出血，都有非常好的作用，它可以抑制纤溶系统亢进，对于弥散性血管内凝血功能障碍的高纤维状态，也非常有用。
氨甲环酸片的作用一般是可以祛斑美白的。氨甲环酸片可以抑制细胞因子对黑色素细胞的刺激，从而减少黑色素的形成，但需要长期坚持使用才可以看到明显的效果，如果想要快速祛斑美白，可以通过光子嫩肤的方式进行治疗，效果比较明显。术后避免吃颜色较深的食物，以免影响治疗效果。
主要用于全身纤溶亢进所致的出血。对于急性白血病引起的出血，尤其常见于急性早幼粒细胞白血病引起的出血，还有增生不良性贫血、紫癜，以及手术中和手术后的异常出血有很好的作用。
