靶向治疗的副作用包括发热、寒战、胃肠道反应和联合化疗引起的骨髓抑制。无论使用哪种靶向药物，最常见的副作用可能包括皮疹和过敏反应，甚至有一些可能导致严重腹泻，而其他类似化疗的药物可能导致肝肾损害和血细胞效应，如白细胞减少和贫血。
所谓靶向治疗、就是药物会针对作用“靶点”起效，而这种靶点就是肝肿瘤。靶向药物只会对肝肿瘤起效，而不会像化疗一样杀灭正常细胞。作用原理是：靶向药物会抑制肿瘤生成新的血管、肿瘤没有了血液供应，也就失去了营养来源、生长速度就会减缓；靶向药物会加速肿瘤细胞的凋亡。以下病人适合使用靶向药物：有淋巴结转移的。血管被肿瘤侵犯的。手术切除物的切缘为阳性的。术后肝癌复发的。术后甲胎蛋白（AFP）较高的。
肺癌的分子靶向的治疗是以肿瘤细胞具有的特异性的分子为靶点，应用分子靶向药物，特异性地阻断该靶点的生物学功能，从分子水平来逆转肿瘤细胞的恶性生物学行为，从而达到抑制肿瘤生长，甚至肿瘤消退的目的。
靶向治疗最常见的副作用有发热、寒战，以及和化疗联合运用所引起的胃肠道反应以及骨髓抑制，这些症状都可以经过内科处理解决，不影响靶向药物的继续治疗。只有极少数对靶向药物成分过敏，此类病人可停止使用。
靶向治疗就是药物可以正中肿瘤靶心，不仅相对于化疗来说效果要好很多，还有一个最关键的就是副作用要小的很多。有很多靶向药物，都明确了在使用前必须进行靶点检测的，如果适合用，效果肯定好的，如果检测不适合用，那用了也是没用的。
一般只有特异性表达某种基因或蛋白质的癌症，才适合做靶向治疗。某些癌症组织可以表达正常组织所不具有的基因或蛋白质，或者某种基因和蛋白质在癌症组织中的表达，要远远高于正常组织。