口服降糖药物主要有以下几类，胰岛素促泌剂，包括磺脲类药物和格列奈类药物，通过促进胰岛素分泌发挥降糖作用，双胍类制剂，比如二甲双胍，通过促进葡萄糖的摄取和利用，改善胰岛素敏感性，控制体重，发挥降糖作用，糖苷酶抑制剂，比如阿卡波糖、伏格列波糖，抑制肠道糖苷酶活性，延缓碳水化合物吸收，从而降低餐后血糖，噻唑烷二酮类药物属于胰岛素增敏剂，比如吡格列酮，通过改善胰岛素抵抗发挥降糖作用。
服用降糖药的时间需要根据药物的种类和药理作用来确定。促分泌剂是促进胰岛素分泌的药物，饭前服用效果良好。如果是双胍类药物，有一定的胃肠道刺激性，所以最好饭后服用，可以避免胃肠道不良反应的加重。
部分降糖药确实可引起肝脏转氨酶的升高以及胆汁与急性黄疸，但口服降糖药对肝肾功能的影响不大。而且，肝脏和肾脏有着强大的解毒、排毒功能，所以口服降糖药对肝肾功能影响不大。
判断任何口服降糖药疗效，以病人血糖作为最为客观标准。
因此检测病人空腹和餐后血中葡萄糖浓度对临床医生来说至关重要。当肾糖阈恢复正常时，尿糖亦为最主要参考指标，但对其控制标准并无统一认识。目前多数医院均采用“每天一次”作为治疗方案中血糖达标时的最高剂量，这种方法有其局限性，不能保证病人达到满意的疗效，甚至会增加并发症。
因此，必须从生理角度出发来判断是否适合进行降糖治疗，对低血糖更不能忍受，易出事故，因此不能片面追求降低血糖，应综合考虑。
降糖药物种类很多，不同的降糖药物服用方法、时间均有所不同。最常用的是糖苷酶抑制剂，它的最佳服用时间是饭前，嚼服效果最好。还有胰岛素促泌剂，一种是磺脲类药物，为了更好地控制血糖，需要饭前30分钟服用。另一种促泌剂为格列奈类，最佳服用时间是餐前10分钟左右。另外，胰岛素种类不同，注射时间也不同。所以每个人用的药物不同，服用时间和注意事项也不同，要遵循医嘱服用。
长期口服药物对肝肾功能都有一定的损害，因为药物主要通过肝脏和肾脏代谢，糖尿病本身也会引起肾功能的损害。降糖药一般通过肝脏、肾脏代谢，势必对肝，肾有一定的损害。