是通过释放利多卡因和丙胺卡因到皮下层和皮层，通过皮层感受器和神经末稍处积聚利多卡因和丙胺卡因而达到皮层麻醉作用，成功地解决了其他药品不能安全、有效的渗透完整皮肤并达到长时间镇痛的难题，使用会大大减少儿童注射疼痛和全麻所带来的不必要的风险。还能对皮肤瘙痒、疱疹病毒神经痛起到治疗的作用。
利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。
利多卡因气雾剂为局麻药，主要作表面麻醉用于内窥镜检查，本品个体间耐受差异大，它易于扩散，需严格掌握用药总量，超量会引起惊厥及心跳骤停。用药期间应注意检查血压及监测心电图，并备有抢救设备。
复方利多卡因软膏的主要成分有丙胺卡因和利多卡因，这两种药物主要可以起到局部麻醉止疼的效果。可用于皮肤软组织浅层的外科手术，局部穿刺麻醉。该药物的用法为在皮肤表面涂上一层乳膏，其上覆盖密封膜，之后可进行各种有创操作。
一般来讲，复方利多卡因乳膏是一种由利多卡因、丙胺卡因组成的复方制剂，均能起到局麻的作用，能阻断局部神经传导，在临床上主要用于麻醉皮肤粘膜，还能治疗早泄，延长性生活。使用复方利多卡因乳膏在同房10分钟之前涂上少量的复方利多卡因乳膏，可以起到延迟的作用。用量要根据个人的情况来调节，一开始先用少量，如果没有明显的效果，可以加大。
