二甲双胍片的禁忌症包括：慢性胃肠道器质性疾病，如消化性溃疡、便秘、肠梗阻、慢性腹泻等；急性和慢性缺氧、严重感染、高热患者；肝功能不全，转氨酶超过正常值高限的2倍半以上不能使用。
正常人服用二甲双胍片，极易出现低血糖的风险。低血糖与高血糖不同，并不是一个慢性病，而是一个比较危急的病症，轻微的表现为乏力，汗多心慌等症状，严重者会出现黑蒙、晕厥呼吸困难，甚至会出现生命危险，所以正常人是不可以服用二甲双胍的。
常用的二甲双胍的剂量为一片250mg，一片500mg，一片850mg。通常起始剂量为每日两次，每次0.25g，餐前服用；约一周后如病情控制不佳，可加至一日三次，每次0.25g，逐渐加至总量为2.0g，最大剂量不能超过2.0g，否则会容易发生乳酸性酸中毒。
二甲双胍用于降基础血糖，不仅可以将餐前血糖，也能降餐后血糖，如果是在服用二甲双胍后血糖恢复正常是由于该药物的作用。如果停用降糖药，可能血糖会反复，所以不建议随意停服降糖药。
如果是服阿卡波糖降血糖的效果不好服二甲双胍的降糖效果好，也可以阿卡波糖和二甲双胍一起服用。或加服格列喹酮片降血糖治疗。也可以配合从饮食上的控制来调理的，控制饮食是要控制主食的，是要控制淀粉类的及高热量的食物的，饮食以清淡为主，多吃蔬菜，或少吃多餐是会把血糖给控制好的。
