那格列奈片通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。瑞格列奈片与胰岛细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
副作用有会出现有焦虑，头晕，出汗，震颤，饥饿和注意不集中。还会出现腹痛，腹泻跟胃肠道的反应，还会出现皮肤瘙痒，皮疹，荨麻疹，还会使一些心血管的疾病风险增加或者是便秘，呕吐。
瑞格列奈片的副作用主要有出现低血糖的症状，跟其他的一个降糖药物有一样的副作用。那么常见的不良反应还会出现有焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意不集中的情况。
瑞格列奈片是格列奈类口服降糖药的一种，属于非磺脲类胰岛素促泌剂，它通过与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道的结合，使钾离子通道关闭，钙离子通道开放，从而促进胰岛素分泌，它的作用较快，因此主要用于降低餐后血糖。
瑞格列奈片人优点在于可用于饮食控制以及运动锻炼都不能有效控制高血糖的2型糖尿病的治疗。副作用是容易引发低血糖反应，表现为心慌，乏力，出虚汗，头晕及有饥饿感等，所以提醒在服用瑞格列奈片期间，一定要随身携带糖块，以防止低血糖的发生。
瑞格列奈片用量初始剂量为0.5—1mg，每日3次，最大剂量一天16mg。不良反应有低血糖、过敏反应、皮疹或肝酶轻度升高等。瑞格列奈片的主要功效是治疗2型糖尿病，通过刺激胰岛素的分泌的达到降糖的目的。
