口服用丙戊酸钠片作用有两种，第一种功效是治疗癫痫，可作为单药来治疗，也可作为联合用药中的添加治疗。可用于治疗全面发作性癫痫。包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作等，也可用于治疗部分发作性癫痫。局部癫痫发作，伴或不伴全面性发作均可。第二种功效是用来治疗躁狂症。治疗与双相情感障碍相关的躁狂发作。在医生指导下使用，必要时要监测丙戊酸钠血药浓度及肝功能等指标。
丙戊酸钠是一个广谱的抗癫痫药，临床上常用的剂量为1片是500毫克，病人起始用量可以选择早1片，晚半片治疗。由于丙戊酸钠的用药剂量和血药浓度，是相同比例的增加，安全用药范围比较大。所以，病人起始用药，可以达到有效的维持量。用药以后，病人脑电图仍有异常放电或者临床症状仍有发作，可以逐渐加量，最大剂量为每天1800毫克，即每日三片半。
丙戊酸钠的口服溶液不能与下列药品一起服用：
1、中枢神经系统的抑制剂（例如吩噻嗪类药物、镇静催眠药、单胺氧
2、扑米酮：能使丙戊酸钠血浆中的浓度增高，从而引起中毒。
3、氯硝西泮：与氯硝西泮联合使用，有可能引起精神恍惚。
4、卡马西平：可使二者的血药浓度均下降，因此，应根据患者的血药浓度来确定。
5、氮卓斯汀（鼻用）：能提高对中枢神经系统的抑制效果。
这类药常见不良反应，可见食欲不振，恶心，呕吐，消化不良，便秘及腹泻，小剂量逐渐增量或与食物同服可减轻，无症状性转氨酶增高减量可好转，常见可逆性毛发脱落，血小板减少，震颤与剂量有关，为可逆性。有的会出现肥胖、踝肿胀、嗜睡、肝功能异常等。少数还会出现骨髓与肝损害，胰腺炎等症状。有的会出现疲劳、抑郁、记忆力下降等症状。长期的不良反应可造成骨质疏松、性欲缺乏。
一般在用药之前，需要把孩子的大便排干净，以免退热栓的塞入会导致孩子排便的现象，影响药物的使用效果。一般使用半个小时之后，孩子的体温就会逐渐下降，会有出汗比较严重的症状，这个时候需要给孩子及时的更换干净的衣物以及被褥，以免发生再次受凉的情况。
