长期使用大，虽然复方利多卡因乳膏为外用制剂，但是此药物也存在副作用，用药后一些患者会出现用药部位水肿，红斑，局部皮肤变得苍白，此药物属于复方制剂，含有利多卡因和丙胺卡因，因此大剂量涂抹此药物会导致丙胺卡因浓度增大，通过透皮吸收使血中高铁血红蛋白水平升高，也有罕见的过敏反应。此药物不能涂抹在开放的伤口处，以免增加药品副作用的发生率。
利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
主要适用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉以及神经传导阻滞。该药物也用于急性心肌梗死以后、室性早搏以及室性心动过速，也可以用于洋地黄中毒、心脏外科手术，以及心脏导管检查引起来的室性心律失常。在用药方面，表面局麻一般都是稀释以后局部注射。如果是用于治疗心律失常，可以静脉推注，也可以采用输液泵进行静脉泵入。
这是一种局部麻醉药，是没有多大副作用的。不良反应的发生率为也不多，多数都与剂量有关，可能引起视神经炎、头昏、恶心、呕吐、倦怠，大剂量可产生窦性心动过缓，还有过敏反应。
利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。
