二甲双胍片的禁忌症包括：慢性胃肠道器质性疾病，如消化性溃疡、便秘、肠梗阻、慢性腹泻等；急性和慢性缺氧、严重感染、高热患者；肝功能不全，转氨酶超过正常值高限的2倍半以上不能使用。
吃二甲双胍血糖不降，首先要考虑两种情况。出现肝、肾、心、肺功能减退或出现慢性营养不良，使用二甲双胍没有效果。要去医院抽血查肝功能、肾功能，比如有没有胃肠道不好。因为血糖太高，使用二甲双胍一种降糖药物控制不下来。
一般服用二甲双胍两周左右就能达到治疗效果。糖尿病需要控制饮食，低糖低脂饮食，适当运动，同时使用降糖药控制血糖。如果不注意控制饮食，单纯的吃药并不能解决血糖的问题。
常用的二甲双胍的剂量为一片250mg，一片500mg，一片850mg。通常起始剂量为每日两次，每次0.25g，餐前服用；约一周后如病情控制不佳，可加至一日三次，每次0.25g，逐渐加至总量为2.0g，最大剂量不能超过2.0g，否则会容易发生乳酸性酸中毒。
患者吃了二甲双胍以后会出现体重减轻，它的主要药理作用是抑制糖原异生和糖原分解，减少肝糖原的输出而降低血糖，同时还可以提高肌肉和脂肪对糖的转运能力，促进葡萄糖的摄取和利用，还有一定的改善胰岛素敏感性、减轻胰岛素抵抗的作用。
吃多了会造成低血糖现象，二甲双胍属于经典降糖药物的一种，二甲双胍降糖的主要机制，一方面可以抑制肝脏葡萄糖的输出，也就是抑制糖原分解以及糖异生，另一方面，二甲双胍可以增加外周组织对葡萄糖的利用。