主要适用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉以及神经传导阻滞。该药物也用于急性心肌梗死以后、室性早搏以及室性心动过速，也可以用于洋地黄中毒、心脏外科手术，以及心脏导管检查引起来的室性心律失常。在用药方面，表面局麻一般都是稀释以后局部注射。如果是用于治疗心律失常，可以静脉推注，也可以采用输液泵进行静脉泵入。
这是一种局部麻醉药，是没有多大副作用的。不良反应的发生率为也不多，多数都与剂量有关，可能引起视神经炎、头昏、恶心、呕吐、倦怠，大剂量可产生窦性心动过缓，还有过敏反应。
长期使用大，虽然复方利多卡因乳膏为外用制剂，但是此药物也存在副作用，用药后一些患者会出现用药部位水肿，红斑，局部皮肤变得苍白，此药物属于复方制剂，含有利多卡因和丙胺卡因，因此大剂量涂抹此药物会导致丙胺卡因浓度增大，通过透皮吸收使血中高铁血红蛋白水平升高，也有罕见的过敏反应。此药物不能涂抹在开放的伤口处，以免增加药品副作用的发生率。
注射利多卡因副作用是引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、昏迷及呼吸抑制等非常不好的不良反应，也可引起低血压及心动过缓。在血氧浓度过高的时候还可以引起心房传导速度减慢。
利多卡因乳膏主要有局部皮肤苍白，红斑和水肿，皮肤等副作用往往短暂而且轻微，利多卡因乳膏进入耳道会产生耳毒性，如耳鼓膜受损，也不能用于外耳道，长时间使用会导致过敏性休克等。
复方利多卡因乳膏存在副作用的，用药后会出现用药部位水肿、红斑、局部皮肤变得苍白，此药物属于复方制剂，含有利多卡因和丙胺卡因，因此大剂量涂抹此药物会导致丙胺卡因浓度增大，通过透皮吸收使血中高铁血红蛋白水平升高。
