主要用于月经紊乱、提前停经、整体状态早衰、潮热盗汗、失眠健忘、阴道干涩、性生活疼痛、反复性阴道炎、外阴干裂病变、子宫脱垂、皮肤松弛萎缩、肌肉关节疼痛等，与孕激素联合使用建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏。
服用戊酸雌二醇片可同房并有受孕危险，可能会怀孕。
由于戊酸雌二醇片作为雌性激素可使子宫内膜临床变厚，对卵巢排卵无抑制作用，也不妨碍受精卵的着床，故仍可能妊娠。
建议用药期间性生活时采取避孕措施，整个性生活期间可使用避孕套避孕。如高血压、糖尿病、子宫肌瘤等不能服用戊酸雌二醇片，应在医生指导下严格应用其它孕激素药物。
饭后服用，用水吞服。本药可增加钙剂的吸收，大剂量雌激素可增加三环类抗抑郁药的不良反应，同时降低其疗效，卡马西平、苯妥英钠、利福平等可减弱雌激素疗效，可降低抗凝药和降糖药的疗效，需合用时，应调整用量，有胃病，那就饭后吃为好，不要喝浓茶，一般饮食就可以的。
阿司匹林是可以长期服用的。阿司匹林属于经典的抗血小板聚集药物，通常用于冠状动脉粥样硬化性心脏病，和具有发生脑梗死高风险因素的人群，作为预防用药，应每天口服，可以有效降低冠心病急性加重。
备孕期的女性或者已经怀孕的孕妈妈补充叶酸，但是补充叶酸要科学，不要盲目的去补充。按照WHO指南的指导，无不良妊娠史的女性每天补充400mg的叶酸，如果有不良妊娠史则每日补充800mg的叶酸。叶酸补充过量也会引起一些不良，如干扰微量元素锌的代谢、造成维生素缺乏的症状。在医生的指导下适量的进行补充。
长期服用此药物，副作用非常大的，会导致体内激素升高，引起乳房胀痛，胃肠道蠕动减慢，出现腹胀，恶心，呕吐，血小板凝集，出现头痛，偏头痛及静脉血栓形成，同时也会增加女性患乳腺癌或者子宫内膜癌的风险。
