安全，该类药物最常见的不良反应，主要是轻度的胃肠反应、头痛。与其他降脂类药物合用时可能损伤肌肉，广泛的临床研究和使用经验证时，他汀类不是肝脏毒性药物，相反它的肝脏安全性很好。
高血压病人降压非常重要，降胆固醇也非常重要。胆固醇在体内80%是由于肝脏合成，20%是源于肠道的吸收，他汀是胆固醇合成过程中非常关键的一个酶的抑制剂，掌管着体内胆固醇的80%，胆固醇吸收的抑制剂管另外的20%。所以高血压病人，也应该服用他汀类的药物。
由于胆固醇合成酶有昼夜节律，肝脏在夜间合成胆固醇能力最强，大约晚上12点左右合成达到高峰，因此建议在大部分他汀类药物晚间或临睡前服用他汀类药物，服药后经过吸收代谢，正好在晚12点左右可以发挥最佳疗效，从而最大程度抑制胆固醇的合成。
不适宜应用他汀类药物的人群有肝脏功能异常者、肌病患者等。
他汀类是目前临床上常用的调脂剂，但是也会出现一些副作用，所以某些人不宜使用他汀类药，比如肝脏功能异常者、肌病患者、孕期哺乳期及没有使用避孕套的妇女。或者有肌病史、既往肝病史、酗酒史等，均应慎用他汀类药物。这些病人服药后容易发生肌肉病变，或造成严重的横纹肌肉消融。
注意监测肝功能，因为他汀类药物对肝是有损伤的，大多数他汀是需要经过肝脏代谢，因此，肝脏损害，转氨酶升高也成为使用他汀常见的副作用。还要注意横纹肌溶解，使用他汀后，应该检测心肌酶谱，了解有无横纹肌溶解的可能。
服用十到二十毫克剂量的他汀类药物是不会引起转氨酶和肌酸激酶升高，但是如果剂量远远超过这个范围，达到四十到八十毫克左右时，就比较危险了，长期服用该类药物，可能还会影响血糖的代谢，在服用他汀类药物期间，还要注意血糖的检查。
