每天早餐前10-30分口服，属于长效降糖药物，作用平稳持续时间长，最大剂量每日不得超过12mg。主要用于治疗2型糖尿病。二甲双胍增加胰岛素的敏感性，减少组织对葡萄糖的利用；格列齐特片促进胰岛素的分泌，两者合用导致降糖的目的，效果很好。
具有通过抑制糖原异生和糖原分解，减少肝脏葡萄糖的输出而降低血糖。提高外周组织葡萄糖的运转能力，以促进对葡萄糖的摄取和利用，同时降低体重，改善胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，从而起到降糖的作用。
二甲双胍缓释片和二甲双胍肠溶片其药理作用基本相同，只是作用时间和作用部位不同。二甲双胍肠溶片是指在肠道内融化吸收，使药物的吸收更完全些，不受胃酸的破坏。
二甲双胍缓释片和肠溶片的效果是一样的，但是剂型不同。
二甲双胍缓释片等、二甲双胍肠溶片含相同组分，均能达到降糖作用，但有剂型差异。二甲双胍肠溶胶囊和二甲双胍缓释片剂都属于口服缓释制剂，具有良好的控餐能力，而且还能有效地防止低血糖发生。一般二甲双胍片多溶于胃，刺激胃，故应于进食中或食后服，在控制餐后血糖方面有良好作用，还能控制空腹血糖；肠溶片则是通过胃肠道吸收进入体内，不会造成胃酸分泌过多，而且不需要进食，更适合于糖尿病患者长期使用，同时还能有效预防低血糖等并发症。缓释片缓释缓慢，能长期发挥作用，对空腹血糖有良好的控制作用；肠溶片饭前服，对胃的刺激作用很小，可使空腹血糖下降。
两种药物的有效成分都是二甲双胍，但二者剂型不同，前者是普通片剂，需要没天服3次，副作用较大。后者是做成了缓释片剂型，每天只需服一次，副作用相对小一些。二者价格不同，前者非常便宜，后者相对要贵一些。
服用二甲双胍缓释片可以在吃饭之前或者饭后服用。二甲双胍是目前最常用的治疗方法，临床上也将其列为治疗糖尿病的首选药物，在没有任何临床禁忌的情况下，可以选择二甲双胍、二甲双胍和其它降糖药物。二甲双胍的不良反应主要是胃肠道刺激，因为它是一种缓释剂型，在人体中的作用时间比较长，而且效果也比较持久，不会受到饮食的影响，因此，为了尽量降低二甲双胍对胃粘膜的刺激，一般都是在进餐后或者饭后使用。