利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
长期使用大，虽然复方利多卡因乳膏为外用制剂，但是此药物也存在副作用，用药后一些患者会出现用药部位水肿，红斑，局部皮肤变得苍白，此药物属于复方制剂，含有利多卡因和丙胺卡因，因此大剂量涂抹此药物会导致丙胺卡因浓度增大，通过透皮吸收使血中高铁血红蛋白水平升高，也有罕见的过敏反应。此药物不能涂抹在开放的伤口处，以免增加药品副作用的发生率。
局部封闭治疗可以治疗坐骨神经痛、肾周围脂肪囊封闭、胃痉挛、腰椎间盘突出症等疾病。局部封闭是一种封闭疗法，它可以对身体不同部位的肌肉、韧带、腱鞘、筋膜等进行修复。
临床上应用的麻醉药普鲁卡因、利多卡因等，在病变部位注射类固醇，可以减轻炎症刺激，减轻疼痛。在病灶区，可以对压痛点进行局部封闭，一般在3-5天内就会缓解或消失，一般效果好，见效快，副作用较小。
局部封闭治疗指的是利用一些可以在皮下软组织注射药物的作用，起到治疗目的的一种治疗方法。常用的局部封闭治疗药物有局部麻醉药物、激素以及中药注射剂，确定病变部位后，利用药物作用来达到预期的治疗效果。
利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。
利多卡因气雾剂为局麻药，主要作表面麻醉用于内窥镜检查，本品个体间耐受差异大，它易于扩散，需严格掌握用药总量，超量会引起惊厥及心跳骤停。用药期间应注意检查血压及监测心电图，并备有抢救设备。
