指导意见：注射用氨曲南说明书【化学名】【英文名】AztreonamForInjection【成份】【性状】注射用粉剂为白色或类白色粉末【作用类别】【药理毒理】氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等其对铜绿假单胞菌也具有良好的抗菌作用对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性氨曲南通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上青霉素结合蛋白3(PBP3)高度亲合而抑制细胞壁的合成与大多数β-内酰胺类抗生素不同的是它不诱导细菌产生β-内酰胺酶同时对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定【药代动力学】肌注吸收迅速、完全正常受试者单次肌注1g血药峰浓度可达45mg/L达峰时间1小时左右单次静脉滴注(30分钟)0.5g、1g及2g后血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和204mg/L8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L以相同剂量改用3分钟静脉推注血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和242mg/L在体内广泛分布于各种组织和体液中其分布容积成人为20L在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度给药后约60～70%以原形随尿液排泄12%随粪便排出以单次0.5g、1g和2g(30分钟)静脉滴注给药后2小时尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L8～12小时仍可维持在25～120mg/L以单次0.5g和1g肌注给药后2小时尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L6～8小时后降至180～470mg/L本品蛋白结合率为40～65%、血清消除半衰期为1.5～2小时肾功能不全者血清消除半衰期明显延长肝功能不全者则略有延长【适应症】适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染如：尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染（如免疫缺陷病人的医院内感染）【用法和用量】1.静脉滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解再用适当输液（0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀释氨曲南浓度不得超过2%滴注时间20～60分钟2.静脉推注：每瓶用注射用水6～10ml溶解于3～5分钟内缓慢注入静脉3.肌肉注射：(1)成人：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化钠注射液3ml溶解深部肌肉注射用量：感染类型剂量（g）间隔时间（小时）尿路感染0.5或18或12中重度感染1或28或12危及生命或铜绿假单胞菌严重感染26或8病人单次剂量大于1g或患败【不良反应】不良反应较少见全身性不良反应发生率约1～1.3%或略低包括消化道反应常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应白血球计数降低、血小板减少、难辩梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见【禁忌】对氨曲南有过敏史者禁用【注意事项】1.过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用2.可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌3.使用前请详阅使用【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品能通过胎盘进入胎儿循环虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用但孕妇仍然仅在必要时方可使用2.可经乳汁分泌浓度不及母体血药浓度的1%哺乳妇女使用时应暂停哺乳【儿童用药】婴幼儿的安全性尚未确立应慎用【老年患者用药】老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量【药物相互作用】尚不明确【药物过量】【规格】【贮藏】遮光密闭保存【包装】【有效期】
