雌二醇是由卵巢的卵泡分泌，主要功能是促使子宫内膜转变为增殖期和促进女性第二性征的发育。简单的说就是雌激素。雌二醇必须维持在一定的水平，如果偏低会影响排卵功能和子宫内膜，从而导致不孕的。
主要用于月经紊乱、提前停经、整体状态早衰、潮热盗汗、失眠健忘、阴道干涩、性生活疼痛、反复性阴道炎、外阴干裂病变、子宫脱垂、皮肤松弛萎缩、肌肉关节疼痛等，与孕激素联合使用建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏。
男人雌二醇高说明性激素混乱。雌二醇除了睾丸与肾上腺有少量的制造以外，大部分都是皮肤、毛囊、脂肪、神经等周边的组织将雄激素睾酮转化而成的，如成年的男子每天可制造出三十至四十微克雌二醇。男性的雌二醇过高，可能会导致男性逐渐的女性化的症状。
服用戊酸雌二醇片可同房并有受孕危险，可能会怀孕。
由于戊酸雌二醇片作为雌性激素可使子宫内膜临床变厚，对卵巢排卵无抑制作用，也不妨碍受精卵的着床，故仍可能妊娠。
建议用药期间性生活时采取避孕措施，整个性生活期间可使用避孕套避孕。如高血压、糖尿病、子宫肌瘤等不能服用戊酸雌二醇片，应在医生指导下严格应用其它孕激素药物。
雌二醇是一种雌性激素，它是女性激素当中最重要的雌激素之一，主要是由女性的卵巢分泌的，雌二醇可以调节女性的性特征以及性器官的成熟，控制月经和排卵周期，女性如果缺乏了雌二醇，从外表上看起来就会出现男性的特点。
饭后服用，用水吞服。本药可增加钙剂的吸收，大剂量雌激素可增加三环类抗抑郁药的不良反应，同时降低其疗效，卡马西平、苯妥英钠、利福平等可减弱雌激素疗效，可降低抗凝药和降糖药的疗效，需合用时，应调整用量，有胃病，那就饭后吃为好，不要喝浓茶，一般饮食就可以的。
