是通过释放利多卡因和丙胺卡因到皮下层和皮层，通过皮层感受器和神经末稍处积聚利多卡因和丙胺卡因而达到皮层麻醉作用，成功地解决了其他药品不能安全、有效的渗透完整皮肤并达到长时间镇痛的难题，使用会大大减少儿童注射疼痛和全麻所带来的不必要的风险。还能对皮肤瘙痒、疱疹病毒神经痛起到治疗的作用。
利多卡因是局部麻醉药和抗心律失常药。利多卡因注射液可以用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞，也可用于急性心梗后室性早搏和室性心动过速。不过用药期间应注意检查血压，监测心电图。另外，利多卡因胶浆作为口服局麻药，用于胃镜检查时的局部麻醉。
利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
主要适用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉以及神经传导阻滞。该药物也用于急性心肌梗死以后、室性早搏以及室性心动过速，也可以用于洋地黄中毒、心脏外科手术，以及心脏导管检查引起来的室性心律失常。在用药方面，表面局麻一般都是稀释以后局部注射。如果是用于治疗心律失常，可以静脉推注，也可以采用输液泵进行静脉泵入。
利多卡因气雾剂主要是用于因急性心肌梗死外科手术，或者是药物心脏导管所导致的急性的室性的心律失常，包括室性的早搏，室性心动过速和室颤，也可用于癫痫持续状态。
这是一种局部麻醉药，是没有多大副作用的。不良反应的发生率为也不多，多数都与剂量有关，可能引起视神经炎、头昏、恶心、呕吐、倦怠，大剂量可产生窦性心动过缓，还有过敏反应。
