利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
长期使用大，虽然复方利多卡因乳膏为外用制剂，但是此药物也存在副作用，用药后一些患者会出现用药部位水肿，红斑，局部皮肤变得苍白，此药物属于复方制剂，含有利多卡因和丙胺卡因，因此大剂量涂抹此药物会导致丙胺卡因浓度增大，通过透皮吸收使血中高铁血红蛋白水平升高，也有罕见的过敏反应。此药物不能涂抹在开放的伤口处，以免增加药品副作用的发生率。
一般来讲，复方利多卡因乳膏是一种由利多卡因、丙胺卡因组成的复方制剂，均能起到局麻的作用，能阻断局部神经传导，在临床上主要用于麻醉皮肤粘膜，还能治疗早泄，延长性生活。使用复方利多卡因乳膏在同房10分钟之前涂上少量的复方利多卡因乳膏，可以起到延迟的作用。用量要根据个人的情况来调节，一开始先用少量，如果没有明显的效果，可以加大。
利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。
该注射液的作用如下，局麻药物，盐酸利多卡因是酰胺类局麻药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双向作用，剂量低时有镇痛和嗜睡，痛阈增高的作用，用量大时有抗惊厥运用，抗心律失常作用，降低心肌自律性，具有抗室性心律失常作用，而且对心肌的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响，但是剂量太多时可以出现房室传导阻滞。
