二甲双胍主要的副作用是胃肠道的反应，如恶心、腹部不适、腹泻。还有极少数患者可出现皮疹、荨麻疹。二甲双胍可以抗血小板聚集、降脂，但要掌握好它的禁忌症，如有严重的肝肾功能不全的糖尿病、严重感染缺氧、接受大手术的患者，暂时不要使用。
二甲双胍有抑制食欲的作用，但是并不能作为一种减肥药，而且它的说明书上也没有减肥的作用，所以不要盲目的使用，如果想减肥可以通过科学的方法进行减肥。平时不要吃的太油腻，可以吃的清淡一些，这些都有利于减肥。
可抑制肝葡萄糖的输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用来降低血糖。主要适用于2型糖尿病的一线用药，特别是伴有肥胖、超重、高胰岛素血症者。
二甲双胍的常见副作用是可引起明显的消化道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，以及口中金属味，有时还可能导致疲倦、乏力、头晕、皮疹等，另外，长期服用二。甲双胍，可能影响维生素B12的吸收，从而导致巨幼红细胞性贫血。
每天早餐前10-30分口服，属于长效降糖药物，作用平稳持续时间长，最大剂量每日不得超过12mg。主要用于治疗2型糖尿病。二甲双胍增加胰岛素的敏感性，减少组织对葡萄糖的利用；格列齐特片促进胰岛素的分泌，两者合用导致降糖的目的，效果很好。
这种药物三餐饭后各一粒会多。在用量方面对于体重正常或者是偏重的病人，食欲没有明显的异常，可以每天两克的剂量，分次服用，尽量餐后服用，可以减少对胃肠道的刺激作用。
