主要用于月经紊乱、提前停经、整体状态早衰、潮热盗汗、失眠健忘、阴道干涩、性生活疼痛、反复性阴道炎、外阴干裂病变、子宫脱垂、皮肤松弛萎缩、肌肉关节疼痛等，与孕激素联合使用建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏。
服用戊酸雌二醇片可同房并有受孕危险，可能会怀孕。
由于戊酸雌二醇片作为雌性激素可使子宫内膜临床变厚，对卵巢排卵无抑制作用，也不妨碍受精卵的着床，故仍可能妊娠。
建议用药期间性生活时采取避孕措施，整个性生活期间可使用避孕套避孕。如高血压、糖尿病、子宫肌瘤等不能服用戊酸雌二醇片，应在医生指导下严格应用其它孕激素药物。
饭后服用，用水吞服。本药可增加钙剂的吸收，大剂量雌激素可增加三环类抗抑郁药的不良反应，同时降低其疗效，卡马西平、苯妥英钠、利福平等可减弱雌激素疗效，可降低抗凝药和降糖药的疗效，需合用时，应调整用量，有胃病，那就饭后吃为好，不要喝浓茶，一般饮食就可以的。
极少数病人可出现突破性出血，一般增加剂量即可防止。地屈孕酮也可能发生其它发生在孕激素治疗中的不良反应，如轻微出血、经期血量的改变、不适、呕吐、腹痛、肝功能改变、黄疸(少见)、乳房疼痛、瘙痒、皮肤过敏、荨麻疹、抑郁情绪、头痛、偏头痛、精神紧张、水肿、性欲改变。
这种药物的副作用常见的是肝功损伤，过敏，偶有肌溶解等，对于肝肾也有一定的副作用。吃错了的情况下建议去医院检查一下比较好。这种药物有比较好的降低血清总胆固醇的效果，对于高脂血症的人群预防动脉硬化，有比较好的效果。
