二甲双胍用于降基础血糖，不仅可以将餐前血糖，也能降餐后血糖，如果是在服用二甲双胍后血糖恢复正常是由于该药物的作用。如果停用降糖药，可能血糖会反复，所以不建议随意停服降糖药。
患者吃了二甲双胍以后会出现体重减轻，它的主要药理作用是抑制糖原异生和糖原分解，减少肝糖原的输出而降低血糖，同时还可以提高肌肉和脂肪对糖的转运能力，促进葡萄糖的摄取和利用，还有一定的改善胰岛素敏感性、减轻胰岛素抵抗的作用。
目前很多爱美之人或者偏于肥胖的人会选择应用二甲双胍来进行减肥，这样做绝对是不可以的。因为正常人服用二甲双胍片，极易出现低血糖的风险。低血糖与高血糖不同，它并不是一个慢性病，而是一个比较危急的病症，轻微的表现为乏力，汗多心慌等症状，严重者会出现黑蒙、晕厥呼吸困难，甚至会出现生命危险，所以正常人是不可以服用二甲双胍的。
常用的二甲双胍的剂量为一片250mg，一片500mg，一片850mg。通常起始剂量为每日两次，每次0.25g，餐前服用；约一周后如病情控制不佳，可加至一日三次，每次0.25g，逐渐加至总量为2.0g，最大剂量不能超过2.0g，否则会容易发生乳酸性酸中毒。
吃二甲双胍血糖不降，首先要考虑两种情况。出现肝、肾、心、肺功能减退或出现慢性营养不良，使用二甲双胍没有效果。要去医院抽血查肝功能、肾功能，比如有没有胃肠道不好。因为血糖太高，使用二甲双胍一种降糖药物控制不下来。
二甲双胍中途是不能停吃的。二甲双胍通过抑制肝糖原分解，降低肝糖异生，增强胰岛素与外周组织胰岛素受体的亲和力，促进葡萄糖的摄取和利用，改善组织对胰岛素的敏感性，有效减轻胰岛素抵抗。
