安全，该类药物最常见的不良反应，主要是轻度的胃肠反应、头痛。与其他降脂类药物合用时可能损伤肌肉，广泛的临床研究和使用经验证时，他汀类不是肝脏毒性药物，相反它的肝脏安全性很好。
高血压病人降压非常重要，降胆固醇也非常重要。胆固醇在体内80%是由于肝脏合成，20%是源于肠道的吸收，他汀是胆固醇合成过程中非常关键的一个酶的抑制剂，掌管着体内胆固醇的80%，胆固醇吸收的抑制剂管另外的20%。所以高血压病人，也应该服用他汀类的药物。
由于胆固醇合成酶有昼夜节律，肝脏在夜间合成胆固醇能力最强，大约晚上12点左右合成达到高峰，因此建议在大部分他汀类药物晚间或临睡前服用他汀类药物，服药后经过吸收代谢，正好在晚12点左右可以发挥最佳疗效，从而最大程度抑制胆固醇的合成。
低钾血症可能会引起肌酸肌酶升高。低钾血症主要是由甲状腺功能亢进引起的如果患者甲状腺激素水平升高，可能会导致肌酸酶升高，因此低钾血症可能会导致肌酸激酶升高。患者肌酸酶升高，也会出现心悸的症状，有些人还会出现心悸，有些人还会出现胸痛的症状，严重的还会出现胸闷、便秘等症状。低钾血症主要是由甲状腺功能亢进引起的。如果患者甲状腺激素水平升高，可能会导致肌酸酶升高，因此低钾血症可能会导致肌酸激酶升高。
不适宜应用他汀类药物的人群有肝脏功能异常者、肌病患者等。
他汀类是目前临床上常用的调脂剂，但是也会出现一些副作用，所以某些人不宜使用他汀类药，比如肝脏功能异常者、肌病患者、孕期哺乳期及没有使用避孕套的妇女。或者有肌病史、既往肝病史、酗酒史等，均应慎用他汀类药物。这些病人服药后容易发生肌肉病变，或造成严重的横纹肌肉消融。
肌酸激酶偏高有可能是生理性增高，运动后可导致肌酸激酶明显增高，且运动越剧烈，时间越长，肌酸激酶升高越明显。肌肉注射某些药物，如麻醉药、止痛药、抗生素等，可导致血清肌酸激酶偏高。
