可抑制肝糖原输出，同时增加外周组织对葡萄糖的利用，从而达到控制血糖的目的，二甲双胍是不依赖胰岛细胞功能的，所以可以用于1型糖尿病和2型糖尿病，尤其适用于体重肥胖的2型糖尿病。
二甲双胍的副作用主要表现在消化道的反应，患者可以表现为恶心、呕吐、纳差、进食以后感觉腹胀、消化不良。有的患者可以出现口腔金属异味感，可以伴有腹泻的出现。皮肤过敏反应发生较少，最为严重的副作用是乳酸性的酸中毒。
二甲双胍在应用过程中有以下副作用。
1.肝功能的影响：部分患者服用二甲双胍后色氨酸可能会升高，但这种情况下存在个体差异，发生率不高。糖尿病患者建议，开始服用二甲双胍时，应定期检查肝功能。
2.消化道影响：可能是患者的临床表现、恶心、呕吐、胃痛和食欲不振。
3.乳酸中毒：患者在缺氧状态下服用二甲双胍，容易发生乳酸中毒，常见于打鼾、严重感染、心力衰竭患者。这种患者的身体通常处于相对缺氧的状态，所以使用二甲双胍时必须注意。
4.服用二甲双胍会影响维生素吸收，导致B族维生素缺乏。
这种药物可引起纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口中金属味等多种胃肠道反应。可以在餐后服用以减少胃肠道刺激。在机体患有缺氧性疾病、心肺功能不全时易引发乳酸酸中毒，应当尽量避免使用。少数人服用这种药物可能会出现皮肤瘙痒、皮疹等过敏情况。
盐酸二甲双胍缓释片是属于一种持续性发作药效的药物，可以在口服后缓慢在人体内进行释放，所以持续时间比较长，对于血糖有很好的控制效果，盐酸二甲双胍片在口服后就会在体内进行有效的分解，持续时间比较短。
二甲双胍格列本脲胶囊是复合制剂，每粒含格列本脲1.25mg，盐酸二甲双胍250mg。降血糖效果是不错的，但针对于每个人要看疾病严重程度、能不能配合饮食控制、积极运动锻炼等综合判断，监测血糖。根据血糖水平调节用药。
