具有多巴胺D2受体与五羟色胺2受体双重阻断作用，而且对中脑边缘系统脑区有选择性作用。利培酮不但能够控制患者精神病阳性症状，而且对精神病阴性症状、冲动兴奋，情感症状和认知功能损害症状等多维症状有效。
这个药物具有抗癫痫的效果。可以引起嗜睡、疲劳、注意力下降甚至阴茎的勃起异常，还有勃起困难、射精无力和性冷淡。还有一些过敏的反应，比如出现皮疹的情况。再就是可以出现一些锥体外系的症状，出现肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓，还有一些帕金森综合征的出现。
正常人吃了这个药物之后可能会引起精神淡漠，然后精神减退甚至会出现性功能减低的一些症状。这个药物它主要用于治疗一些急性的和慢性的精神分裂症，可以引起一些阳性和阴性的症状。
可以用于治疗急性精神分裂症、慢性精神分裂症临床表现，也可以用于治疗其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、被害妄想、关系妄想、物理影响妄想等）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠等）。
需要服用药物维持治疗，第一次得病1-2年服药，第二次3-5年服药，超过2次终生服药。精神分裂症是大脑功能紊乱引起的一组症状，主要表现是思维、情感和行为等方面的障碍，发病原因复杂，主要与遗传因素相关，疾病特点是易复发，可以辅助心理咨询，保持规律作息，避免劳累和压力太大。
适用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。