胰岛素和胰高血糖素都是胰腺分泌的两种激素，胰岛α细胞主要分泌胰高血糖素，胰岛β细胞主要分泌胰岛素。顾名思义，两种激素的作用是截然不同，胰高血糖素和胰岛素的作用相反。胰高血糖素主要是一种促进分解代谢的激素，胰高血糖素可以有很强的促进糖原分解和糖异生的作用，从而引起血糖的明显升高。
胰岛素和胰高血糖素之前相互是拮抗作用，简单来说，一个是降血糖，一个是升高血糖。但还有个细节.在血糖低的情况下，机体的供能会受到影响.此时，胰高血糖素分泌增多使血糖升高，而血糖升高的目的就是要让机体能及时利用到这些葡萄糖，利用糖类就离不开胰岛素的作用了.胰岛素能促进糖进入组织细胞，并促进它在组织细胞中氧化分解供能等.若胰岛素分泌不足，则就算血液中有了充足的糖类，细胞也无法利用。
胰高血糖素在胰岛α细胞产生，具有升高血糖作用，主要是促进糖原分解和糖异生，有加速脂肪分解作用，作用部位在肝脏，阻断肝血流或者肝脏切除，胰高血糖素作用消失，低血糖可促进胰高血糖素分泌。
主要表现是皮肤的坏死性溶解性红斑。糖尿病、贫血、舌炎以及口角炎、外阴道炎等，所以又称高血糖皮肤综合征。为这个时候胰高血糖素升高，胰高血糖素主要作用就是升血糖，但是用药就可以控制了。
胰高血糖素是由胰岛α细胞分泌的一种调节血糖的激素。其主要作用是通过促进肝糖原的分解以及糖异生，从而升高血糖水平。可以促进脂肪分解，增加糖异生。血糖水平是调节胰高血糖素分泌的重要因素，当体内血糖水平增高时，胰高血糖素分泌减少，血糖水平降低时胰高血糖素分泌增多，与体内血糖水平形成负反馈调节，与胰岛素共同作用，维持体内血糖稳态。