内关穴的功效，通过穴位的刺激，具有宽胸理气的作用，平时如果出现咳喘，可以抑制胃液分泌，调整胃肠功能，解除胃肠痉挛；此外针刺内关同时还可以提高嗜酸性细胞的数值、血脂各项指标均有不同程度降低等。
内关穴在临床上属于足厥阴心包经的穴位，是治疗心脏系统疾病。能够治疗心痛，胸闷，心动过速或者心动过缓。内关穴主要治疗心绞痛是最为明显的，临床上选择内关穴进行针刺，来缓解心绞痛反复发作。
内关穴可以疏通经络治疗心包经及前臂诸疾，心主血脉，又主神明，心包与心本同一体其气相通、心包为心之外膜、络为膜外气血通行的道路，心包络是心脏所主的经脉、心不受邪，由心包代心受邪而为病，凡邪犯心包影响心脏的神志病和气滞脉中心络瘀阻所致病症皆取本穴。
内关穴在腕横纹上两寸，在掌长肌腱与桡侧腕屈肌腱之间。有指潜屈肌，深部为指深屈肌，有前臂正中，动静脉，深层为前臂掌侧骨间动静脉，布有前臂内侧皮神经，下为正中神经，深层有前臂掌侧骨间神经。可以治疗心痛，心慌，胸闷，胃痛，呕吐，癫痫，热病，上肢疼痛，偏瘫，失眠，头晕，偏头痛。
内关穴属于手厥阴心包经的常用腧穴，位于手掌腕横纹中央向上三指宽的凹陷处，取穴时用力下压在肌腱内可触及穴位。内关穴可调理心脏的代谢加速血液循环，改善植物神经紊乱的症状。