那格列奈片通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。瑞格列奈片与胰岛细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
瑞格列奈片用量初始剂量为0.5—1mg，每日3次，最大剂量一天16mg。不良反应有低血糖、过敏反应、皮疹或肝酶轻度升高等。瑞格列奈片的主要功效是治疗2型糖尿病，通过刺激胰岛素的分泌的达到降糖的目的。
瑞格列奈片的功效是可以促进胰岛素的分泌，控制血糖的功效，瑞格列奈片用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。
副作用有会出现有焦虑，头晕，出汗，震颤，饥饿和注意不集中。还会出现腹痛，腹泻跟胃肠道的反应，还会出现皮肤瘙痒，皮疹，荨麻疹，还会使一些心血管的疾病风险增加或者是便秘，呕吐。
瑞格列奈片的副作用主要有出现低血糖的症状，跟其他的一个降糖药物有一样的副作用。那么常见的不良反应还会出现有焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意不集中的情况。
瑞格列奈片是格列奈类口服降糖药的一种，属于非磺脲类胰岛素促泌剂，它通过与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道的结合，使钾离子通道关闭，钙离子通道开放，从而促进胰岛素分泌，它的作用较快，因此主要用于降低餐后血糖。