具有多巴胺D2受体与五羟色胺2受体双重阻断作用，而且对中脑边缘系统脑区有选择性作用。利培酮不但能够控制患者精神病阳性症状，而且对精神病阴性症状、冲动兴奋，情感症状和认知功能损害症状等多维症状有效。
此药物长期服用，可能会引起一些肝肾功能的损害，所以要定期监测这个肝肾功能。服用药物的应该避免进食过多，可能会产生肥胖的一个发生。药物长期应用的可能会引起一些体位性的低血压，所以也要长期地进行监测。
正常人吃了这个药物之后可能会引起精神淡漠，然后精神减退甚至会出现性功能减低的一些症状。这个药物它主要用于治疗一些急性的和慢性的精神分裂症，可以引起一些阳性和阴性的症状。
这个药物具有抗癫痫的效果。可以引起嗜睡、疲劳、注意力下降甚至阴茎的勃起异常，还有勃起困难、射精无力和性冷淡。还有一些过敏的反应，比如出现皮疹的情况。再就是可以出现一些锥体外系的症状，出现肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓，还有一些帕金森综合征的出现。
需要服用药物维持治疗，第一次得病1-2年服药，第二次3-5年服药，超过2次终生服药。精神分裂症是大脑功能紊乱引起的一组症状，主要表现是思维、情感和行为等方面的障碍，发病原因复杂，主要与遗传因素相关，疾病特点是易复发，可以辅助心理咨询，保持规律作息，避免劳累和压力太大。
可以用于治疗急性精神分裂症、慢性精神分裂症临床表现，也可以用于治疗其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、被害妄想、关系妄想、物理影响妄想等）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠等）。