用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。临床治疗乳腺癌，有效率一般在30％左右，雌激素受体阳性患者疗效较好（49％），阴性患者疗效差（7％）。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。
主要副作用主要是骨骼和关节的疼痛，这是在服药患者中比较常见的，随着治疗时间的延长，大部分患者可能会逐渐减轻。还有就是在服药期间药物对年轻女性生殖系统的影响，会出现月经子宫内膜增生，内膜息肉，甚至内膜癌。其他副作用相对发生比较少，有可能患者会出现胃肠道的反应，比如食欲不振，恶心呕吐，腹泻，还有就是皮肤会出现颜面部潮红，皮疹。
口服后可能出现食欲不振，子宫内膜增生等不好的反应。长时间大量的应用，可能会出现视网膜病变或角膜混浊。所以有肝功能异常的人要小心，有眼底疾病的人也不要使用。
这药的不良反应，主要表现在以下几方面，胃肠道反应，表现为食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。继发性的抗雌激素作用，表现为面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多以及阴道出血。神经精神方面的症状，主要有头痛、眩晕、抑郁。视力障碍，比如白内障。骨髓抑制，少数的患者可有一过性的白细胞和血小板减少。
1.胃肠道反应，可以表现为食欲减退，恶心，呕吐，腹泻。2.继发性的抗雌激素作用：面部潮红，外阴瘙痒，夜间失调，闭经，白带增多以及阴道出血3.神经精神方面的症状，主要有头痛，眩晕，抑郁。4.视力障碍，比如白内障。5.骨髓抑制，少数可有一过性的白细胞和血小板减低。6.其他比如皮疹，脱发，肝功能异常，体重增加等。
他莫昔芬抗雌激素类药物，其结构与雌激素相似。与雌激素受体竞争形成复合物，阻止雌激素发挥作用。乳腺增生是雌激素分泌过多，使乳腺组织过度增生。乳腺增生的病人可以口服他莫昔芬，但是口服他莫昔芬的副作用较大。
