一般服用二甲双胍两周左右就能达到治疗效果。糖尿病需要控制饮食，低糖低脂饮食，适当运动，同时使用降糖药控制血糖。如果不注意控制饮食，单纯的吃药并不能解决血糖的问题。
常用的二甲双胍的剂量为一片250mg，一片500mg，一片850mg。通常起始剂量为每日两次，每次0.25g，餐前服用；约一周后如病情控制不佳，可加至一日三次，每次0.25g，逐渐加至总量为2.0g，最大剂量不能超过2.0g，否则会容易发生乳酸性酸中毒。
两种药物的有效成分都是二甲双胍，但二者剂型不同，前者是普通片剂，需要没天服3次，副作用较大。后者是做成了缓释片剂型，每天只需服一次，副作用相对小一些。二者价格不同，前者非常便宜，后者相对要贵一些。
二甲双胍片可以抑制食欲，减少脂肪的摄入等作用，所以二甲双胍有一定的减轻体重的作用。减肥尽量还是依靠饮食控制和运动锻炼，如果准备使用药物减肥，必须经过专业医生的指导。
二甲双胍中途是不能停吃的。二甲双胍通过抑制肝糖原分解，降低肝糖异生，增强胰岛素与外周组织胰岛素受体的亲和力，促进葡萄糖的摄取和利用，改善组织对胰岛素的敏感性，有效减轻胰岛素抵抗。