那格列奈片通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。瑞格列奈片与胰岛细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
格列美脲都是早上餐前口服，控制空腹及餐前血糖，晚上口服也可以，但是一定要监测睡前血糖，避免引起夜间低血糖。因为夜间对低血糖的感知阈值下降，如果再加用长效的磺脲类药物，容易导致严重的低血糖。而且建议小剂量的晚餐前口服。
格列宁是一种治疗慢性粒细胞白血病的药物，主要用于治疗bcr/abl融合基因阳性的慢性粒细胞白血病患者。目前国产药物早已经上市，并且已经应用于临床，而且在医保报销范围之内。国产的费用每月在1500元左右，进口药物价格较贵，2万元左右。
瑞格列奈片用量初始剂量为0.5—1mg，每日3次，最大剂量一天16mg。不良反应有低血糖、过敏反应、皮疹或肝酶轻度升高等。瑞格列奈片的主要功效是治疗2型糖尿病，通过刺激胰岛素的分泌的达到降糖的目的。
通常每天需要口服一次或者两次。最好在餐前半个小时的时候吃。用药期间要多监测血糖，如果血糖控制的不理想，可以再加药量。用药期间还要控制饮食，适当的运动，但是也要预防低血糖。
二甲双胍格列本脲胶囊是复合制剂，每粒含格列本脲1.25mg，盐酸二甲双胍250mg。降血糖效果是不错的，但针对于每个人要看疾病严重程度、能不能配合饮食控制、积极运动锻炼等综合判断，监测血糖。根据血糖水平调节用药。
