药耐受性良好，不好的反应轻微而且如果不多是没什么问题的，轻微且为一过性，有困倦，嗜睡，头痛，眩晕，激动，口干及胃肠道不适等，偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
左西替利嗪片的副作用主要表现为口干，腹痛，恶心呕吐等消化系统的不良反应，而且反应比较轻微，少数患者在服用药物后，还可能会出现头痛，嗜睡，疲倦，衰弱等轻微的神经系统的副作用。
不良反应轻微且多可自我修复，所以可以长期使用。是治疗过敏性疾病的药物，主要治疗荨麻疹及过敏性鼻炎和湿疹、皮炎、皮肤瘙痒的情况的，主要的副作用是引起困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动等。
盐酸左西替利嗪片功能主治温肾散寒，涩肠止泻。用于肾阳不足所致的泄泻，症见肠鸣腹胀、五更溏泻、食少不化、久泻不止、面黄肢冷。临床也可治疗慢性腹泻、非特异性结肠炎、肠道易激综合征、糖尿病合并顽固性腹泻、虚寒便秘、五更泄泻、遗尿症、滑精等。
盐酸西替利嗪是新一代抗过敏药物的代表。它有H1受体的拮抗作用，有抗过敏功效。同时它对P物质、神经肽，炎症介质的释放有抑制作用，有抗炎功效。盐酸西替利嗪片用于治疗过敏性皮肤病，如荨麻疹、皮炎湿疹及各种瘙痒性皮肤病。盐酸西替利嗪片会导致嗜睡，因此晚上服用。
主要的副作用是镇静作用和抗胆碱作用，临床上表现为嗜睡、口干、眼干，少部分人有大便干结，小便困难等症状。可能引起口眼鼻干燥，也会加重前列腺炎引起的排尿困难，加重青光眼，甚至引起肥胖等副作用。
