二甲双胍不同的剂型，对最佳的服用时间要求都是不一样的。二甲双胍片以及二甲双胍肠溶片建议患者餐中或者餐后服用，从而会减少胃肠道副反应的发生率。二甲双胍缓释片要求每天晚上服用一次就行。
常用的二甲双胍的剂量为一片250mg，一片500mg，一片850mg。通常起始剂量为每日两次，每次0.25g，餐前服用；约一周后如病情控制不佳，可加至一日三次，每次0.25g，逐渐加至总量为2.0g，最大剂量不能超过2.0g，否则会容易发生乳酸性酸中毒。
二甲双胍除了降糖之外，还有其他的心血管获益，还有抗肿瘤、治疗多囊卵巢综合症等的方面，禁忌证说有心肺功能不好、肝肾功能不好，一定要小心了，如果说肾功能中肌酐都比较增高了，还在用二甲双胍，会产生对肾脏的继续损害。
这种药物可引起纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口中金属味等多种胃肠道反应。可以在餐后服用以减少胃肠道刺激。在机体患有缺氧性疾病、心肺功能不全时易引发乳酸酸中毒，应当尽量避免使用。少数人服用这种药物可能会出现皮肤瘙痒、皮疹等过敏情况。
吃二甲双胍血糖不降，首先要考虑两种情况。出现肝、肾、心、肺功能减退或出现慢性营养不良，使用二甲双胍没有效果。要去医院抽血查肝功能、肾功能，比如有没有胃肠道不好。因为血糖太高，使用二甲双胍一种降糖药物控制不下来。
一般服用二甲双胍两周左右就能达到治疗效果。糖尿病需要控制饮食，低糖低脂饮食，适当运动，同时使用降糖药控制血糖。如果不注意控制饮食，单纯的吃药并不能解决血糖的问题。
