可抑制肝葡萄糖的输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用来降低血糖。主要适用于2型糖尿病的一线用药，特别是伴有肥胖、超重、高胰岛素血症者。
每天早餐前10-30分口服，属于长效降糖药物，作用平稳持续时间长，最大剂量每日不得超过12mg。主要用于治疗2型糖尿病。二甲双胍增加胰岛素的敏感性，减少组织对葡萄糖的利用；格列齐特片促进胰岛素的分泌，两者合用导致降糖的目的，效果很好。
这种药物三餐饭后各一粒会多。在用量方面对于体重正常或者是偏重的病人，食欲没有明显的异常，可以每天两克的剂量，分次服用，尽量餐后服用，可以减少对胃肠道的刺激作用。
二甲双胍主要的副作用是胃肠道的反应，如恶心、腹部不适、腹泻。还有极少数患者可出现皮疹、荨麻疹。二甲双胍可以抗血小板聚集、降脂，但要掌握好它的禁忌症，如有严重的肝肾功能不全的糖尿病、严重感染缺氧、接受大手术的患者，暂时不要使用。
二甲双胍为良好降糖药，特别适用于肥胖二型糖尿病病人，为首选用药，由于这类群体使用二甲双胍会导致体重减轻，但正常人不推荐二甲双胍来减肥。
由于一些研究显示，一定要做到每日1000毫克以上剂量，才能起到减肥的作用。所以二甲双胍在治疗肥胖症时需要根据不同体质和个体差异来选择用药方案，如果使用过量就可能导致严重不良反应。大幅度加大用量，其副作用亦随之加大。
不建议用二甲双胍来减肥。二甲双胍是一种双胍类降糖药物。二甲双胍用于单纯饮食和体育运动不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。二甲双胍虽然有一定的减肥作用，但是效果并不明显。减肥时要管住嘴迈开腿，可以通过跑步锻炼、快走等运动方式来减少多余脂肪，坚持锻炼效果明显。同时要养成良好的生活习惯，避免熬夜、喝酒、抽烟等。
